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雌二醇是什么 雌二醇的药物说明

来源:健康无忧网 2017-03-16 编辑:pub01
 

     雌二醇为经皮肤吸收的雌激素治疗剂。补充女性卵巢分泌的17-β雌二醇的不足,同时又可避免因口服引起的副作用(乳房疼痛、体重增加、高血压、胆结石及肝功能异常等)。雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。具体一起了解吧。

 
     一、雌二醇是什么
 
    (一)雌二醇是什么
 
    内分泌系统用药-雌激素、孕激素与有关药物
    雌二醇是体内重点由卵巢成熟滤泡分泌的一种自然雌激素,能增进和调节妇性器官及副性征的正常发育。
    雌二醇 (o)estradiol C18H24O2是一种甾体雌激素。有α,β两种类型,α型生理作用强。温特斯坦纳等(Wintersteiner et al.1935)曾从妊娠马尿中提取出来,此外也可从妊妇尿、人胎盘、猪卵巢等中获得。雄马的精巢或尿中也存在。因为它有很强的性激素作用,所以认为它或它的酯实际上是卵巢分泌的最重要的性激素。雌二醇的苯甲酸酯是决定性激素效价的国际单位的基准物质之一而被采用。
    雌二醇为雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇。按干燥品计算,含C18H24O2应为97.0~103.0%。
    【性状】 该品为白色或乳白色结晶性粉末;无臭。
    该品在二氧六环或丙酮中溶解,在乙醇中略溶,在水中不溶。
    熔点 该品的熔点(中国药典1990年版二部附录15页)应为175~180℃。
    比旋度 取该品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定,[1]  比旋度应为+75°至+32°。
 
    (二)雌二醇适应症状
 
    1.补充雌激素不足。常用于治疗女性性腺功能不良、双侧卵巢切除术后、萎缩性阴道炎、外阴干燥、更年期综合征如潮热、出汗和精神、神经症状等。
    2.采用雌激素治疗转移性乳腺癌,40%可以达到缓解。
    3.用以治疗晚期前列腺癌,症状明显改善,疼痛减轻,睾丸摘除后再加用雌激素治疗。
    4.防止骨质疏松,用于停经早期预防由于雌激素缺乏而引起的骨质快速丢失。
    5.治疗痤疮(粉刺),在男性可用于较重的病例,在女性可选用雌、孕激素复合制剂。
    6.白细胞减少症,用于恶性肿瘤经化疗或放疗引起的白细胞减少症,有明显升高白细胞的效果。
    7.用作事后避孕药。
    8.退奶。
 
    (三)雌二醇临床意义
 
    1.增高 见于女性性早熟、男性乳房发育、妊娠(尤其双胎或多胎)、雌激素分泌瘤、促排卵药物(如氯来芬)、男性女性化、卵巢肿瘤、无排卵性子宫功能出血和肝硬化等。
    2.减低 见于卵巢肿瘤、葡萄胎、宫内死胎、妊娠高血压综合征、下丘脑肿瘤、腺垂体功能减低、卵巢功能不全、卵巢切除、青春期延迟、原发性和继发性闭经、绝经、口服避孕药等。[2] 
    3、雌二醇值增高的病理病因 1)卵巢疾患:卵巢颗粒层细胞瘤、卵巢胚瘤、卵巢脂肪样细胞瘤、性激素生成瘤等,均表现卵巢功能亢进,雌二醇分泌量增加。2)心脏病:心肌梗塞、心绞痛、冠状动脉狭窄。3)其它:系统性红斑狼疮、肝硬化、男性肥胖症。
    4、雌二醇降低的病理原因 1)卵巢疾病:卵巢缺如或发育低下,原发性卵巢衰竭、卵巢囊肿。2)垂体性闭经或不孕。3 )其它:甲低或甲亢、柯兴氏综合征、阿狄森氏病、恶性肿瘤、较大范围的感染、肾功能不全、脑及垂体的局灶性病变等,均可使血浆雌 二醇降低
 
    二、雌二醇的药物说明
 
    (一)雌二醇药理作用
 
    1 促使子宫内膜增生;
    2 增强子宫平滑肌的收缩;
    3 促使乳腺导管发育增生,但较大剂量能抑制垂体前叶催乳素的释放,从而减少乳汁分泌;
    4抗雄激素作用;
    5 降低血中胆固醇,并能增加钙在骨中的沉着。
    6 可从胃肠道和皮肤吸收,但口服易被破坏,因此主要采用肌注和外用。外用时雌二醇从皮肤渗透直接进入血液循环,可避免肝脏首过代谢作用,且不损害肝功能。该品在体内代谢为活性较弱的雌酮及雌三醇,并与葡萄糖醛酸和硫酸结合后灭活,从尿中排泄。
    7 临床用于卵巢机能不全或卵巢激素不足引起的各种症状,主要是功能性子宫出血、原发性闭经、绝经期综合征以及前列腺癌等。
    8 男性雌二醇产生于前列腺,男性有三个副性腺:精囊腺,尿道球腺,前列腺。其中前列腺特别容易因为吸烟等原因而“罢工”。雌二酮在前列腺中排出之后,在肾上腺中变成前列腺素。在雌性动物中前列腺可以诱发流产。雄性动物中前列腺素主要是维持雄性的第二性征。
 
    (二)雌二醇用法与用量
 
    1.肌内注射:①功能性子宫出血,每日肌内注射4~6mg,止血后逐渐减量至每日lmg,持续21天后停用,在第l4天开始加黄体酮注射,每日l0mg;②人工月经周期,于出血第5天起每日肌内注射lmg,共20天,注射第11天时起,每日加用黄体酮l0mg肌内注射,两药同时用完,下次出血第5天再重复疗程,一般需用2~3个周期。
    2.外用:雌二醇凝胶l.25~2.5g(含雌二醇0.75~1.5mg)每日1次涂抹下腹部、臀部、上臂、大腿等处皮肤。
    3.口服:雌二醇片,每日1片,如有子宫,应加用孕激素。
    4.贴片的用法:贴片每日释放50μg。揭去贴片上的保护膜后,直接贴在清洁干燥、无外伤的皮肤上,一般选择部位为下腹或臀部。周效片应7天换一次新的贴片,并更换贴片部位,不重复在相同皮肤部位贴片。3~4天片应贴片后3~4天换用一次,1周内用2片。连续使用4周为一用药周期,并于使用周期的后10~14天加用醋酸甲孕酮4mg,每天1次,连续l0~14天。
 
    (三)雌二醇良反应
 
    1.不常见或罕见的但应注意的不良反应:①不规则阴道流血、点滴出血,突破性出血、长期出血不止或闭经;②困倦;③尿频或小便疼痛;④严重的或突发的头痛;⑤行为突然失去协调,不自主的急动作(舞蹈病);⑥胸、上腹(胃)、腹股沟或腿痛,尤其是腓肠肌痛,臂或腿无力或麻木;⑦呼吸急促,突然发生,原因不明;⑧突然语言或发音不清;⑨视力突然改变(眼底出血或血块);血压升高;乳腺出现小肿块;精神抑郁;眼结膜或皮肤黄染,注意肝炎或胆道阻塞;皮疹;黏稠的白色凝乳状阴道分泌物(念珠菌病)。
    2.较常发生,但常在继续用药后减少:①腹部绞痛或胀气;②胃纳不佳;③恶心;④踝及足水肿;⑤乳房胀痛或(和)肿胀;⑥体重增加或减少。
    3.应用贴片时,贴片局部皮肤可发生瘙痒、充血潮红、皮疹或水泡,重时可脱皮。
 
    (四)雌二醇禁忌
 
    1妊娠期间不要使用雌二醇,全身用药可能导致胎儿畸形,阴道用药也应注意。用药后所生女婴有发生生殖道异常,罕见病例在育龄期有发生阴道癌或宫颈癌。雌二醇可经乳腺进入乳汁而排出,并可抑制泌乳,哺乳期妇女禁用。
    2 下列情况应禁用:①已知或怀疑患有乳腺癌,用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外;②已知或怀疑患有雌激素依赖肿瘤;③急性血栓性静脉炎或血栓栓塞;④过去使用雌二醇时,曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史,用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外;⑤有胆汁郁积性黄疸史;⑥未明确诊断的阴道不规则流血。
    3 下列疾患雌二醇应慎用:①哮喘;②心功能不全;③巅痫;④精神抑郁:⑤偏头痛;⑥肾功能不全,雌二醇可使水潴留加剧;⑦糖尿病;⑧良性乳腺疾病;⑨脑血管疾患;⑩冠状动脉疾患;⑩子宫内膜异位症;⑩胆囊疾患或胆囊病史,尤其是胆结石;⑩肝功能异常;⑩血钙过高,伴有肿瘤或代谢性骨质疾患;⑩高血压;⑩妊娠时黄疸或黄疸史,雌二醇有促使肝损复发的危险性;⑩急性、间歇性或复杂性肝的紫质症;⑩肾功能异常;⑩甲状腺疾患;⑩子宫肌瘤。肝肾功能不全者禁用.雌二醇依赖型癌、子宫癌、乳腺癌、不明原因的阴道出血、静脉炎、胆囊疾病、糖尿病、血栓性栓塞和子宫肌瘤患者忌用。

    (五)雌二醇注意事项
 
    1.勿涂抹或贴在乳房或外阴。
    2.患有皮肤病和皮肤过敏者不宜使用。
    3.应注意贴片脱落。不宜在热水盆浴浸泡时间过长,避免直接搓擦贴片部位皮肤,脱落后应换新片。贴用时间与脱落片时间一致,按原定日期换片。
    4 肝、肾功能不全者忌用。
    5 忌用于乳房、外阴和阴道粘膜。
    6 【血清检测参考范围】(单位:ng/L)
    男性:<0.2
    女性:滤泡期<0.3,黄体期1-16,妊娠期2-243,绝经期<0.2
 
    三、雌二醇数值的变化
 
    (一)雌二醇正常值
 
    雌二醇正常值随着女性月经周期的变化而有所差异,根据女性处于青春期前、卵泡期、排卵期和黄体期四个阶段,雌二醇正常值也有不同。雌二醇的检验方法有放射免疫分析法和时间分辨荧光免疫分析法,按照时期不同,雌二醇正常值为:
    1、放射免疫分析法(RIA法):
    (1)男:110-264.2pmol/L。
    (2)女:卵泡期 132-220pmol/L;排卵期 1431-2972pmol/L;黄体期 403.7-1123pmol/L;绝经期 40.3-55.1pmol/L。
    2、时间分辨荧光免疫分析法(TRFIA法):
    (1)男:0-1.6nmol/L。
    (2)女:卵泡期 0.1-0.61nmol/L;排卵期 0.57-1.62nmol/L;黄体期 0.2-0.73nmol/L;绝经期 0-0.16nmol/L;妊娠(7-9月)20-130nmol/L。
    (3)尿液:卵泡期 0-11nmol/24h;排卵期 15-51nmol/24h;黄体期 15-37nmol/24h;绝经期 0-15nmol/24h。
 
    (二)雌二醇低
 
    雌二醇低是指由于卵巢疾病、中枢系统紊乱、月经不调等原因引起雌二醇含量低于正常值。雌二醇低的原因有:
    1、卵巢疾病:卵巢缺如或发育低下,原发性卵巢衰竭、卵巢囊肿。
    2、下丘脑、垂体疾病:垂体性闭经或不孕。
    3、月经不调:月经不调导致人体内分泌紊乱,从而使人体内的激素失去平衡,达不到身体所需标准。
    4、其它:甲低或甲亢、柯兴氏综合征、阿狄森氏病、恶性肿瘤、较大范围的感染、肾功能不全、脑及垂体的局灶性病变等,均可使雌二醇降低。
 

雌二醇是什么(文:健康无忧网)
 
    (三)雌二醇低怎么办
 
    雌二醇是雌激素中生物活力最强的激素,雌二醇低容易导致子宫内膜变薄,经量变少,还可以影响卵泡发育,从而影响受孕。雌二醇低怎么办?若是发现有雌二醇低的情况,应及早到正规医院进行检查和治疗,以免延误病情造成更多的伤害。雌二醇低可以采用以下药物和饮食治疗方法:
    1、雌二醇低的药物治疗:
    (1)常用处方药:安宫黄体酮片、补佳乐。
    (2)常用非处方药:五子衍宗丸、逍遥丸、调经促孕丸、维生素E。
    2、雌二醇低的饮食治疗:
    (1)黑豆是很好的调节雌二醇的食物,黑豆不但补内膜而且还有养颜的功效。雌二醇偏低的可以用黑豆做豆浆喝,更可以煲黑豆猪大骨汤。
    (2)雌二醇低也可以用当归30g,黄芪30克,生姜65克,羊肉250克。制作方法就是:将羊肉切成块,生姜切成丝,当归和黄芪用纱布包好,一同放进瓦锅内加入水适量炖至烂熟,吃肉喝汤或者只喝汤都很不错的。一个月连服3天以上。
    (3)雌二醇低可以用黄芪共30克,枸杞子30克,白色的乳鸽1只。制作方法就是将乳鸽洗净,黄芪用布包好,同放炖盅内加水适量,隔水炖熟,加些盐饮汤食肉。每两天炖1次,一个月连服4至5次。
 
    (四)雌二醇高
 
    雌二醇高是指由于卵巢疾病、心血管疾病、系统性斑狼疮等原因引起雌二醇含量高于正常值。雌二醇高的原因有:
    1、卵巢疾患:卵巢颗粒层细胞瘤、卵巢胚瘤、卵巢脂肪样细胞瘤、性激素生成瘤等,均表现卵巢功能亢进,雌二醇分泌量增加。
    2、心脏病:心肌梗塞、心绞痛、冠状动脉狭窄。
    3、其他:系统性红斑狼疮、肝硬化、肥胖症。
 
    (五)雌二醇高怎么办
 
    雌二醇高容易影响排卵和月经,造成不孕,最好在医生的指导下使用激素药物进行治疗。雌二醇高可以考虑用些雄激素类药物,能拮抗雌激素,最常用的是丙酸睾酮,也可以考虑弱雄激素类药物,如达那唑。
    另外,雌二醇高不能吃雌激素高的食物,可以多食用低脂肪、高纤维素类食物。因为这类饮食可以降低体内的雌激素水平。
    需要注意的是,女性朋友千万不要轻易用药。因为如果在生理期监测雌二醇偏高,可能属于偶然情况,需要在医生的确诊后才对症治疗。定时复查,如有必要,可刮片作病理检查排出其他疾病。
 
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