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沙坦类降压药 沙坦类降压药作用

来源:健康无忧网 2017-03-16 编辑:pub01
 

     沙坦类药物是抗高血压治疗用药,具有全新的降压机理,降压平稳、效果好、作用时间长、患者耐受性好。目前有研讨机构正在开展治疗糖尿病和心衰的临床研讨,试图增加更多新的适应症,以获取更大的效益。接下来看小编给大家介绍沙坦类降压药。

 
    一、沙坦类降压药作用
 
    (一)沙坦类降压药的作用
 
    沙坦类降压药的作用有哪些?沙坦类降压药主要包括氯沙坦、缬沙坦、依贝沙坦、坎德沙坦、替米沙坦和伊普沙坦等数种,对心血管疾病的独特疗效和保护作用,已引起普遍关注,且长期应用无干咳、停药反跳及体位性低血压等,目前已被世界卫生组织(WHO)列为一线降压药。
  沙坦类降压药与血管紧张素转换酶抑制剂(如卡托普利、依那普利等)相比较,降压效果相似,适用于轻至中度高血压的治疗。特别其降低收缩压的疗效优于依那普利,故更适用于老年单纯收缩性高血压患者。沙坦类与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)合用,可使疗效产生相加作用,且可以明显减少ACEI引起的干咳发生率、干咳严重程度和干咳的发生频率。沙坦类降压药与利尿剂合用,可以收到高于两药单独应用的作用疗效,且很少引起低钾血症。
  沙坦类除降压作用外,还具有对心血管病的治疗和保护作用。
  首先,应用沙坦类治疗高血压病,可以使左心室肥大明显减轻,使心血管发病率显著降低。
  其次,应用沙坦类治疗充血性心衰,可明显改善症状,一般用于经ACEI治疗后而症状仍恶化的较重充血性心衰治疗。
  再次,沙坦类还可与ACEI合用治疗急性心肌梗死,可使两药疗效协同增强。临床研究治疗早期心肌梗死疗效确切。
 
    (二)沙坦类药物能治疗高血压
 
    1、氯沙坦(Losartan):该药为1994年第一个获得批准用于临床的非肽类受体拮抗剂。其特点是不良反应少,可用于治疗各型高血压。该药可以口服,每日服2次,每次服25毫克。若患者在服用该药3~6周后降压效果仍不理想,可同时服用利尿剂。
  2、伊贝沙坦(Irbesartan):该药的特点是吸收迅速,不受食物影响。用法:每日口服1次,每次服150毫克。另外,该药不会对肝、肾产生影响,故肝、肾功能不全的高血压患者也可以使用该药。
  3、缬沙坦(Valsartan):该药属于非杂环类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,具有抑制心肌细胞增生、延迟或逆转心肌肥厚、改善肾血流动力、降低肾血管阻力、降低肾小球内压力等作用。其特点是吸收:迅速,生物利用度高。用法:每日口服一次,每次服80~160毫克。
  4、他索沙坦(Tasosartan):该药的降压作用是氯沙坦的10倍。用法:每日口服一次,每次服50~200毫克。
  沙坦类药物的作用强度顺序为:他索沙坦>氯沙坦>伊白沙坦>缬沙坦。该类药物单独用于轻、中度高血压患者时,其有效率为40%~50%。该药与低剂量的噻嗪类利尿剂合用时,其有效率为60%~70%;与血管紧张素转换酶抑制剂类药物合用时,可增加其作用的强度和安全性。
  大量临床试验证明,沙坦类药物具有扩张血管、降低心脏的前后负荷、使舒张期心脏壁的张力下降、降低心肌耗氧量、改善心脏功能的作用,是高血压合并心衰患者的首选药物。另外,沙坦类药物有扩张肾小动脉、降低肾小球内压力、增加肾血流量和肾小球滤过率的作用,可作为合并慢性肾衰竭的高血压患者的治疗药物。
  专家告诉我们:沙坦类药物不仅能治疗高血压,降低尿蛋白,还能起到保护靶器官、预防各种心血管并发症的作用。该类药物尤其适用于对血管紧张素转换酶抑制剂不能耐受的高血压患者使用,且不良反应少,具有较高的实用价值。
 
    (三)沙坦类降压药共同特点
 
  1、都是长效降压药物,所以能稳定控制24小时内的血压,符合理想降压药物的要求。疗效肯定,特别是不良反应很少,可说是所有降压药物中最为安全、能被绝大多数各种年龄和不同血压水平的高血压患者所接受。与普利类降压药物一样,沙坦类也不能用于妊娠妇女、双侧肾动脉狭窄的患者。
  2、除科素亚外,其他3种药物都随剂量加大而降压作用增强,都可以在常用剂量基础上适当增量以加强疗效。
  3、沙坦类降压药对心、脑和肾脏都有良好的器官保护作用,已有一系列大规模临床试验充分证明本类药物对合并有心力衰竭、糖尿病、肾脏疾病和左心室肥厚的患者,在降低血压时,还能使上述并发症得到有效防治。
  4、沙坦类降压药和其他主要降压药物都可联合应用,而且两种或更多的不同种类降压药物互相配合符合降压药物的应用原则,值得提倡。沙坦类与普利类在降压机理方面与血管紧张素Ⅱ的抑制或受体拮抗有关,两者联用也得到了大多数专家的认同与支持。不过合用的利弊得失尚待临床试验最后判定。
 
    (四)厄贝沙坦片治疗中老年高血压患者吗
 
    厄贝沙坦片可以治疗中老年高血压患者。但是,我们都知道是药三分毒,不同牌子的药能得到顾客的信赖程度是不同的。
    厄贝沙坦临床作用特点主要包括以下三方面:1、平稳长效的降压作用;2、可靠的靶器官保护作用;3、良好的耐受性。
    平稳长效的降压作用是高血压患者获益的根本保障。厄贝沙坦具有与AT1受体结合力强(IC50,1.3)、生物利用度高(60-80%)、半衰期长(11-15小时)以及不受食物影响等优势,上述特征保证了厄贝沙坦具有长效平稳的降压作用。
 
    二、沙坦类药物
 
    (一)几种常见的沙坦类药物比较
 
    沙坦类共同优点,我们医生第一个感觉就是所有的沙坦类药物的耐受性都不错,所谓耐受性,就是病人吃了没有特别的副作用,病人愿意吃,这就是说,能够坚持服用,用专业术语来说,就是病人的依从性好,病人听医生的话,依从医嘱好。这个对于高血压,糖尿病这些需要长期服用的疾病非常重要。如果一个药,疗效很好,但是就是病人吃了不舒服,不愿意吃,坚持不了多久,那也是白搭。沙坦类药物可以说是所有降压药物中耐受性最好的了。它没有普利类常有的干咳,没有地平类常有的双下肢水肿,心跳等。也不像利尿剂那样会引起病人尿频,血电解质紊乱,不会像倍他乐克会引起病人心跳慢,乏力等。
    第二个优点就是沙坦类药在治疗高血压的同时,还有一些不依赖于降压作用的作用,例如对于糖尿病肾病,能减少尿蛋白,延缓肾功能的恶化,对于有房颤倾向的病人,有研究认为沙坦类对于预防房颤有好处。在2007年更新的欧洲高血压诊疗指南中,沙坦类的适应症得到了拓展,除了普通的高血压,还推荐在减少蛋白尿、延缓肾功能恶化,糖尿病、预防房颤复发等方面使用。
    氯沙坦是世界上第一个沙坦类药物,原创厂家是默沙东,商品名科索亚。所有的第一个,都有一个优势,就是临床使用时间长,积累的循证医学比较充分,使用起来比较放心。但是第一个肯定有缺点,才会有后来者。氯沙坦目前在高血压,糖尿病肾病上拥有FDA(美国食品药品管理局)适应症。氯沙坦可以治疗高血压和糖尿病肾病,治疗高血压大家知道,对于糖尿病肾病是怎么回事呢?糖尿病肾病,是由于糖尿病导致的微血管病变在肾脏的反应,这个并发症是糖尿病死亡的一个重要原因,在所有导致肾功能不全的疾病中,糖尿病肾病已经成为排名第二的原因了。在我国,慢性肾小球肾炎还是第一,但是在国外,糖尿病肾病是导致肾功能不全的第一原因。相信,我们中国会逐渐向国际标准靠齐的。氯沙坦的缺点是降压幅度不高,它的吸收度不高,大概只有30%左右,同时半衰期不够长,大约只有6-9个小时,这样,不一定能保证24小时平稳降压。还有一个必须考虑的问题,就是它太贵了点,100mg的科索亚目前医院卖8.48元,远远超过其他沙坦类。所以相对而言,用得少些。 
    第二种常用的沙坦类药物是厄贝沙坦片,原创厂家是赛诺菲-安万特,商品名安博维。在国外,可能销量并不能排第一,不过在中国,目前这种药物的销量应该已经超过其他沙坦类,是比较用的多的品种。为什么呢,除了沙坦类药物共同的优点,例如没有咳嗽副作用,对糖尿病肾病,房颤有效等。主要在于第一就是降压幅度强,单药控制血压的比较上,它的血压达标率较高,例如一片安博维和一片氯沙坦或者一片代文比较,它的降压幅度要高些,更容易降压达标。同时吸收度高,约60-80%,半衰期也比氯沙坦要长,约11-15小时,这样药效持续时间长,基本可以达到24小时平稳降压。
    厄贝沙坦在逆转左室肥厚,减少尿蛋白,延缓肾功能恶化的研究循证医学比较充分,重要的是,有我们国家自己的循证医学证据。由于这些试验数据,我国国家食品药品监督管理局(SFDA)批准将高血压伴2型糖尿病肾病作为厄贝沙坦安博维的新适应证。这是迄今为止在中国唯一获得SFDA批准治疗合并高血压的2型糖尿病肾病的抗高血压药物。同时它的价格也占有优势,一片(150mg)才5.3元,应该是这些沙坦类中最便宜的,在糖尿病肾病,心功能不全的治疗中,沙坦类常常需要用到比较大的剂量,尤其是代文,那么价钱就是不得不考虑的问题。现在流行说性价比,它的性价比是最高的。所以常常成为沙坦类的第一个选择。
    第三种常用的就是缬沙坦,原创厂家是诺华,商品名代文,单纯从降压幅度上来讲,这个药应该是所有沙坦类中较弱的,降压强度大致和氯沙坦差不多,价格稍贵,每片约6.5元,那么要达到降压目标,或者为了达到明显减少尿蛋白的效果,需要用到较大的剂量,例如两片甚至3片,4片,这就比较贵了。又是胶囊剂,许多老人不愿意吃胶囊制剂,这是它的短处。当然也有长处,长处在心衰的治疗方面,它有证据,取得了FDA的适应症,目前沙坦类只有它和坎地沙坦获得,其他沙坦都没有这个适应症。在心肌梗死后的病人的应用,也只有代文因为大规模的临床研究数据而取得了美国FDA的适应症批准。另外近年有一个大规模试验证实,对于糖耐量异常(就是那些血糖超过正常范围,但没有达到糖尿病诊断标准的病人),应用代文可以在一定程度上延缓进展为糖尿病,这就对于那些有代谢综合症的患者非常好了。就我的经验,常常用在年轻的,血压数值不是很高,有糖尿病倾向的病人身上,或者有心功能不全,但是不能耐受普利类药物的情况下使用。可惜这些效应常常需要在较大剂量的情况下才能实现,影响了它的使用。如果这个药物的价格能够降下来,或者我们国家医保报销额度能增加些,还是很有竞争力的,毕竟它是获得美国食品药品监督局最多适应症的沙坦类药物。
 
    (二)最新沙坦类降压药的异同
 
  保护肾功能,延缓肾病发展
  “沙坦”家族阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,具有显著的肾脏保护作用,在糖尿病肾病、高血压肾损害以及原发性肾病患者中,“沙坦”家族的作用尤为突出,可有效降低全身以及肾小球局部血压,减少肾小球对蛋白的通透性,降低蛋白尿,阻止肾小球硬化的发生,延缓肾病的发展。
  代表药物亮相
  “沙坦”家族的代表药物有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯等,它们的作用如下:
  氯沙坦(科素亚)高血压、糖尿病肾病、脑卒中
  缬沙坦(代文、怡方)高血压、糖尿病肾病、心肌梗死后、心力衰竭
  厄贝沙坦(安博维、苏适)高血压、糖尿病肾病
  替米沙坦(美卡素、诺金平、舒尼亚)高血压
  坎地沙坦酯(必洛斯)高血压、心力衰竭
  秘密武器大比拼
  虽然同属一个家族,成员们还是各有各的绝招。
  氯沙坦商品名科素亚,是第一个诞生的“沙坦”家族成员。口服易吸收,生物利用度33%,降压作用可维持24小时。常用剂量为50~100毫克。氯沙坦还可降低尿酸,与利尿剂(如氢氯噻嗪)合用降压作用增强,现已有氯沙坦+氢氯噻嗪复方制剂,如海捷亚(默沙东制药公司)。
  缬沙坦商品名为代文,口服易吸收,生物利用度23%。常用剂量为80~160毫克/天。服用1个月后,性功能会有所改善。与利尿剂合用降压作用增强,已有缬沙坦+氢氯噻嗪复方制剂,如复代文(瑞士诺华制药公司)。
  厄贝沙坦商品名为安博维,口服易吸收,生物利用度60%~80%,作用较氯沙坦、缬沙坦持久。常用剂量为150毫克/天。与利尿剂合用降压作用增强,已有伊贝沙坦+氢氯噻嗪复方制剂,如安博诺(法国赛诺菲圣德拉堡制药公司)。
  替米沙坦商品名为美卡素,降压作用持久。常用剂量为40-80毫克/天。
  坎地沙坦酯商品名为必洛斯,作用持久强烈。常用剂量为8~16毫克/天。
  “沙坦”家族成员均为长效制剂,但各自的作用时间仍有一定差异。氯沙坦经肝脏代谢后起作用,其选择性更强,降压作用更强。坎地沙坦酯经肠道吸收后水解为坎地沙坦发挥作用。其他药物吸收后直接发挥作用。“沙坦”家族中,以替米沙坦的半衰期(药物在体内的浓度下降一半所需要的时间)最长,达24小时,谷峰值最高,达95%,对全天血压控制尤其是晨间血压的控制具有优势。坎地沙坦、依贝沙坦等半衰期也较长。
  不良反应轻微
  目前,在所有的降压药物中,“沙坦”家族的耐受性是最好的,其安全性与安慰剂相似,非常有助于患者坚持服药治疗,从而获得长期的益处。
  “沙坦”家族成员的不良反应轻微、短暂,较少发生咳嗽、低血压反应。常见的不良反应有头晕、头痛、乏力、腹泻、腹痛、关节痛、背痛、恶心、咳嗽、鼻窦炎等,偶尔可导致高钾血症和肾功能损害,主要发生于严重肾功能不全和肾动脉狭窄的患者,对肾功能正常的患者影响轻微。与所有降压药一样,“沙坦”家族也可导致低血压,但发生缓和且轻微。孕妇服用有可能导致畸胎。
  提醒:严重肾功能不全(肌酐>3毫克/分升)及双侧肾动脉狭窄的患者、妊娠及哺乳期妇女禁用。
  济南三高药品公司药学顾问李绍卿教授介绍,沙坦类降压药作为新型降压药,治疗效果好,副作用小,但是合资企业产品价格比较好,很多病人不能接受,随着合资品牌专利到期,最近几年国内药厂已经开始生产此类药品,大大的解决了病人的用药价格问题,比如海南澳美华的怡方可以有效的代替代文,浙江金立源的诺金平也能代替美卡素,同样的情况还有深圳海滨制药的苏适等同于安博维,广大患者一定到正规的医院或者药店购买这些药品,才能最大程度保证安全用药。
 

沙坦类降压药(文:健康无忧网)
 
    (三)沙坦类降压药优点多
    
    沙坦类降压药是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的简称。我国近10年来陆续从国外引进这类新的降压药,并有了自己的同类产品。它们包括以下4种最常用的药物。
  1、氯沙坦:商品名为科素亚。这是最早投入临床应用的沙坦类降压药,是该类产品的代表。每日服用1次,通常50毫克即可,连续服用5天后,血压便开始明显下降。本药还有助于从尿中排出过多的尿酸,因此高血压患者尿酸增高时服用本药较为安全。近年将氯沙坦加上利尿剂双氢克尿塞12.5毫克制成复方药片,增强了降压效果,这种复方制剂名为海捷亚。
  2、缬沙坦:商品名为代文。其作用迅速,起效较快,每片50毫克,每天服用1次(1片)。
  3、依贝沙坦:商品名为安搏维,国产者为伊太青(胶囊)。每片为150毫克,每天服用1片。口服吸收良好,不受食物影响。
  4、替米沙坦,商品名为美卡素。最近才在我国上市,每片80毫克,每日服用1次。
  以上4种沙坦类的降压强度和疗效大致相同,难分伯仲,它们在我国中等以上城市均能通过医生看病后凭处方购买。这类药物有以下共同特点:
  1、都是长效降压药物,所以能稳定控制24小时内的血压,符合理想降压药物的要求。疗效肯定,特别是不良反应很少,可说是所有降压药物中最为安全、能被绝大多数各种年龄和不同血压水平的高血压患者所接受。与普利类降压药物一样,沙坦类也不能用于妊娠妇女、双侧肾动脉狭窄的患者。
  2、除科素亚外,其他3种药物都随剂量加大而降压作用增强,都可以在常用剂量基础上适当增量以加强疗效。
  3、沙坦类降压药对心、脑和肾脏都有良好的器官保护作用,已有一系列大规模临床试验充分证明本类药物对合并有心力衰竭、糖尿病、肾脏疾病和左心室肥厚的患者,在降低血压时,还能使上述并发症得到有效防治。
  4、沙坦类降压药和其他主要降压药物都可联合应用,而且两种或更多的不同种类降压药物互相配合符合降压药物的应用原则,值得提倡。沙坦类与普利类在降压机理方面与血管紧张素Ⅱ的抑制或受体拮抗有关,两者联用也得到了大多数专家的认同与支持。不过合用的利弊得失尚待临床试验最后判定。
 
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